TYK2别构抑制剂deucravacitinib的药物设计
针对TYK2的独特结构：deucravacitinib是首款TYK2别构抑制剂，其设计针对TYK2的JH2结构域，该结构域与JH1结构域的差异为药物设计提供了契机。通过与JH2结构域精确结合，deucravacitinib能够调控TYK2的抑制性相互作用，从而抑制TYK2及其下游信号传导路径的激活。
TYK2的独特性在于其JH2结构域，它与JH1结构域的差异为药物设计提供了契机。deucravacitinib，这款BMS公司研发的首款TYK2别构抑制剂，是银屑病治疗领域的一大革新。银屑病，全球影响近750万人，其中中重度患者尤为需要全身治疗。
Deucravacitinib是一款口服TYK2别构抑制剂。它通过选择性抑制TYK2来提高疗效，并降低可能的副作用。临床试验表现：在一项关键的3期临床试验中，Deucravacitinib展现出显著优于安慰剂和对照药物的疗效。77%的受试者在长达60周的治疗期内，银屑病症状得到了显著改善。
一粒止痒,两周皮损清除——乌帕替尼缓释片在华获批,特应性皮炎疗效击败...
乌帕替尼缓释片是一种选择性JAK1抑制剂，每日口服一次，可有效快速止痒、高效清除皮损。在2021年8月和2022年1月，乌帕替尼缓释片分别获得欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药物监督管理局（FDA）批准，成为全球首个且唯一可用于成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎治疗的口服靶向药物。
临床数据表明，乌帕替尼让62%的特应性皮炎患者2周内皮损消退 乌帕替尼作为一种创新的JAK抑制剂，自2019年在美国上市以来，已在全球范围内展现了其广泛的治疗潜力和显著的临床疗效。特别是在特应性皮炎（AD）的治疗中，乌帕替尼凭借其快速改善皮损和瘙痒症状的能力，赢得了医生和患者的广泛认可。
瑞福（乌帕替尼缓释片）获批情况 2022年2月24日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准艾伯维（AbbVie）的JAK抑制剂乌帕替尼缓释片（瑞福）用于治疗适合专业化治疗的成人和12岁及12岁以上青少年中重度特应性皮炎（AD）患者。
年6月4日，艾伯维公司宣布，其研发的乌帕替尼缓释片（Upadacitinib，商品名：瑞福）已获得国家药监局（NMPA）的批准，用于治疗巨细胞动脉炎（GCA）成人患者。这一批准标志着乌帕替尼成为国内首个且唯一针对GCA的口服JAK抑制剂，填补了我国在GCA靶向治疗领域的空白。
乌帕替尼能迅速并持续清除皮损、显著改善瘙痒甚至使瘙痒症状消失。安全性方面，在第1阶段的16周治疗期间，乌帕替尼和度普利尤单抗的不良事件发生率分别为63%和57%，严重不良事件的发生率均为0.9%，导致研究终止的不良事件发生率分别为0%和3%，无死亡病例。
3款JAK抑制剂:阿布昔替尼,乌帕替尼,艾玛昔替尼
1、乌帕替尼是一款多功能的JAK抑制剂，可用于治疗多种炎症性疾病，包括特应性皮炎、银屑病关节炎、类风湿关节炎等。该药物同样已被纳入医保乙类，可医保报销。适应症：用于治疗对其他系统治疗应答不佳或不适宜的难治性、中重度特应性皮炎的12岁及以上的成人和儿童患者。
2、第一代非选择性JAK抑制剂：芦可替尼、托法替布、巴瑞替尼、吉瑞替尼、迪高替尼。第二代选择性JAK抑制剂：乌帕替尼、fedratinib、阿布昔替尼。
3、疗效：乌帕替尼在消除皮损和缓解瘙痒方面表现最佳，阿布昔替尼次之，度普利尤单抗相对较弱。价格：在医保政策下，三款药物的价格都有所降低，但具体价格仍因地区和医保类型而异。
4、临床数据表明，乌帕替尼让62%的特应性皮炎患者2周内皮损消退 乌帕替尼作为一种创新的JAK抑制剂，自2019年在美国上市以来，已在全球范围内展现了其广泛的治疗潜力和显著的临床疗效。特别是在特应性皮炎（AD）的治疗中，乌帕替尼凭借其快速改善皮损和瘙痒症状的能力，赢得了医生和患者的广泛认可。
